靶向药物在临床肿瘤治疗中，治疗效果明显优于传统治疗，且毒副作用也明显减小。第一代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼，商品名格列卫。其作用机制是抑制酪氨酸激酶的磷酸化阻止其细增殖和肿瘤形成,还可以选择性地抑制血小板源性生长因子(PDGF)等酪氨酸激酶下游信号转导通路。
适应症：伊马替尼主要用于粒细胞白血病( CML;胃肠道间质瘤(GIST)和小细胞肺癌(SCLC)的治疗。伊马替尼主要不良反应为皮疹、水肿和胃肠道反应等。对于服用伊马替尼的病人应该注意以下几点：1）伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。2）通常成人每日一次，每次400mg或600mg,若日服用剂量800mg，应每次400mg，每日两次服用（早上和晚上）。
3）对于不能够吞咽胶囊的患者（老人或儿童），可将胶囊内药物分散与水中或苹果汁中服下（100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片完全崩解应立即服下。4）建议怀孕期间和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免伊马替尼与皮肤或眼睛等接触，或者吸入。接触打开胶囊后应立即洗手。
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