在靶向单克隆抗体方面，西妥昔单抗（erbitux）是第一个获得批准上市的药物，该药物为注射液。西妥昔单抗的药理作用机制是与EGFR细胞外的位点结合，进而阻断EGFR信号通路。另外，西妥昔单抗还可以诱导抗体依赖性的细胞毒作用，从而杀伤肿瘤细胞。目前西妥昔单抗获批的适应证是主要用于治疗转移性直肠癌，也可用于胰腺癌。
不过，近年来有很多研究结果显示，将西妥昔单抗和常规化疗联合用于治疗非小细胞肺癌，可以提高晚期非小细胞肺癌的客观缓解率，具有良好的耐受性，并且可能具有延长生存时间的作用。该药推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间为120分钟，滴速控制在5ml/分以内。维持剂量为每周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。
由于西妥昔单抗会引起不同程度的皮肤毒性反应，所以患者在用药期间应注意避光。对于轻到中度皮肤毒性反应的，无需调整用药剂量。如果出现严重皮肤毒性，应立即停止输液，同时给与治疗。此外，在使用西妥昔单抗过程中如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确认肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。
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