目前，常见的ALK抑制剂有五种，分别是一代药克唑替尼（赛可瑞），其次是二代药色瑞替尼（塞瑞替尼）、艾乐替尼（安圣莎）和布加替尼（布吉他滨）以及三代药劳拉替尼。对于ALK 阳性肺癌，患者一线用的比较多的是克唑替尼，这也是此类患者的标准治疗方案。如果出现耐药，可考虑艾乐替尼、色瑞替尼或布加替尼等。
二代ALK 抑制药对导致克唑替尼耐药的继发性突变多有不同程度的抑制能力。无论患者有无ALK 激酶区的2 次突变，都能从色瑞替尼治疗中获益。艾乐替尼用于克唑替尼耐药的ALK 阳性患者的Ⅱ期临床研究公布，确认的ORR 为48%。2015年，FDA 批准艾乐替尼用于克唑替尼耐药后的ALK阳性NSCLC。其后FDA 批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK 阳性转移性NSCLC 患者。
2017 年，劳拉替尼用于ALK或ROS1 阳性的晚期NSCLC 的I 期临床试验结果公布: 劳拉替尼用于既往第1 代或第2 代ALK 抑制药耐药的患者显示出较好的疗效。劳拉替尼可抑制克唑替尼耐药的9 种突变，对第2 代TKI 药物耐药后仍有较高的有效性。同时劳拉替尼也具有较强的血脑屏障透过能力，特别适合对其他ALK 耐药的晚期NSCLC 患者。
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