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吉非替尼/易瑞沙不能和哪些药物一同使用?

时间:2019-12-13 10:07 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  吉非替尼(易瑞沙)主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。所以在在使用吉非替尼的时候,要注意与以下药物的相互作用。1.抑制CYP3A4的药物:在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 3A4抑制剂)合用,吉非替尼的平均AUC升高80%。

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  由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。2.升高胃pH值的药物:在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥ 5的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC降低47%,这可能降低吉非替尼疗效。3.利福平:在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)同时给药吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。4.理论上可能有相互作用的药物 - 其他CYP3A4诱导剂:诱导CYP 3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。

  因此,与CYP 3A4诱导剂合用可降低疗效。5.吉非替尼对其他药物的作用:已证明的相互作用 - 通过CYP 2D6代谢的药物:在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔合用,使美托洛尔的暴露量升高35%。吉非替尼与其他由CYP 2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。6.理论上可能有相互作用的药物 - 华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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