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赫赛汀(Herceptin)作用机制以及赫赛汀(曲妥珠单抗)用法?

时间:2018-02-26 16:46 来源:康安途 作者:海外医疗康安途
  曲妥珠单抗(赫赛汀)目前已经成为治疗HER-2阳性乳腺癌的重要药物,现将使用赫赛汀中常用的问题介绍。赫赛汀的靶点HER-2在乳腺癌中如何发挥作用?HER-2基因为原癌基因,其编码的HER-2蛋白为185kD的跨膜蛋白,简称p185,胞内部分具有酪氨酸蛋白激酶活性。在与配体结合后,HER2蛋白与家族中的其它成员HER1、HER3、HER4形成异二聚体,使胞浆内的酪氨酸激酶区自身磷酸化,激活信号通路,包括Ras/Raf/ MAPK途径、P13K/Akt途径、STAT途径和PLC通路等,从而抑制肿瘤细胞凋亡,促进其增殖,增强肿瘤细胞的侵袭性,促进肿瘤血管新生和淋巴管新生。
 
  
  赫赛汀如何发挥其抗肿瘤的机制?赫赛汀人源化的抗HER-2的单克隆抗体,作用于HER-2受体的胞外部分,阻止细胞内酪氨酸激酶的活化,抑制依赖Her-2的肿瘤细胞的增殖和存活;赫赛汀能够介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用(ADCC),在HER-2阳性的肿瘤细胞中比HER-2阴性的肿瘤细胞中优先产生。有文献报道使用赫赛汀治疗内分泌耐药的HER-2阳性的luminalB型乳腺癌后,能够逆转内分泌治疗的耐药。
  
  赫赛汀的适应症有哪些?激素受体阳性或阴性、HER-2阳性乳腺癌的全身辅助治疗(在肿瘤≤0.5cm或原发肿瘤微浸润、N0者证据为2B类,而肿瘤≤0.5cm或原发肿瘤微浸润、N1mi者证据为1类);HER-2阳性的晚期乳腺癌,如为激素难治、或非骨和软组织转移及无症状的内脏转移者,可单独使用;也可与帕妥珠单抗、紫杉醇联合使用或与化疗联合使用;可以应用于HER-2阳性乳腺癌的新辅助化疗;HER-2阳性的复发或晚期乳腺癌的治疗。
  
  详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com

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(责任编辑:康安途海外就医)

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