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哪些突变对来那替尼(Nerlynx)敏感?

时间:2019-12-04 13:27 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  目前,HER2乳腺癌治疗方案包括:1)一线治疗以赫赛汀为主;2)二线治疗方案,帕妥珠单抗联合曲妥、T-DM1单药、卡培他滨联合拉帕替尼;3)三线治疗方案,以来那替尼为主。那么,来那替尼(Nerlynx)的优势是什么呢?1)不同于赫赛汀等生物大分子药物在细胞外起效,来那替尼是小分子药物,可以进入细胞,再加上靶点多,可用于HER1/HER2/HER4三个靶点,这是逆转耐药的主要原因。

来那替尼

  2)存在HER2点突变时,可以使用来那替尼。意味着,即使是激素阳性乳腺癌患者,如果出现转移的病灶,比如肝转移有HER2点突变,且突变点在细胞内,使用来那替尼可以取得很好的疗效。人体的任何器官都可能发生HER2的点突变。HER2的点突变主要发生在两个区域:HER2蛋白胞外结构域(309-310位氨基酸)和酪氨酸激酶结构域(755-781位氨基酸),注意数字编号。目前已经发现的HER2点突变有:G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

  上述突变均对来那替尼敏感,不过如果患者基因检测发现有L755S和del755–759突变,那么最好选择来那替尼,因为这个突变刚好在细胞内,不能选择赫赛汀这样的大分子药物,而来那替尼这种小分子药物可以进入细胞发挥作用。这就是所谓的精准医疗。从上面可以看出,来那替尼的优势为三线治疗提供了良好的后线保障。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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