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万珂/硼替佐米耐药后该怎么办?

时间:2019-12-03 13:32 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  硼替佐米耐药后怎么办?为了克服第一代蛋白酶体抑制剂的耐药缺陷,人们开发了第二代蛋白酶体抑制剂,卡非佐米就是其中之一。2019年11月30日,据国家药监局最新收审信息,来自美国安进公司(Amgen)的注射用卡非佐米(carfilzomib)在中国上市申请获得CDE受理并公示。卡非佐米早先是由位于美国南旧金山的抗癌药开发公司Proteolix Inc研发。2009年,奥尼克斯制药公司收购Proteolix公司以填补其研发管道空白。2012 年7月20日,卡非佐米被美国 FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤患者。

硼替佐米

  蛋白酶体抑制剂通过(泛素--蛋白酶体) UPP 通路阻断抗肿瘤蛋白分子的降解达到抑制肿瘤细胞生长 、促进肿瘤细胞凋亡的目的。根据化学结构,蛋白酶体抑制剂分为 6 类:肽醛类、 肽硼酸酯类、 β-内酯类、 乙烯基砜肽类、 环氧酮类、 金属配合物类。硼替佐米于2003年5月获得美国FDA快速审批上市,批准适应症为多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。

  硼替佐米是第一个被美国FDA批准上市的蛋白酶体抑制剂,通过和 β5 亚基可逆结合抑制 20S 蛋白酶体 CT- L 活性。硼替佐米由千禧制药(后被武田收购)研制开发上市,目前美国市场的销售由日本武田负责,美国之外由强生制药进行销售。硼替佐米于2006年获批进入中国,商品名为“万珂”,剂型为粉针剂,规格有1.0mg、3.5mg两种。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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