mTOR属于PI3K相关的激酶家族，参与介导生长、营养、能量获取等来调控细胞增殖、凋亡等，且mTOR处于肿瘤信号通路的关键位置，因此针对mTOR的抑制剂被广泛应用于肿瘤的靶向治疗。西罗莫司（雷帕霉素）、依维莫司、替西罗莫司、Ridaforolimus是mTOR的第一代抑制剂，它们并称为雷帕霉素及其衍生物。
一代mTOR抑制剂，主要是抑制复合体mTORC1，这可能会导致对PI3K信号通路的负反馈受到影响，进而增强了AKT的磷酸化活性，使得患者带药物易产生耐药性。第二代mTOR抑制剂可以同时抑制复合物mTORC1和mTORC2，理论上可以通过阻断mTORC2减少AKT的磷酸化。第二代的mTOR抑制剂现在正处在临床试验阶段，包含OSI027s、INK128、AZD8055、AZD2014等。
第三代mTOR抑制剂Rapalink，是通过把雷帕霉素和MLN0128两种药物在分子结构上连起来，形成一种更加强大的药物。Rapalink能够进入癌细胞内部，关闭mTOR信号，在动物实验中测试了Rapalink抑制肿瘤生长的能力，发现其可以降低对第一代或第二代mTOR抑制剂产生耐药性肿瘤的大小。
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