小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs) 作为一类分子靶向药物，已成为当前抗肝癌研究的主流趋势之一。酪氨酸激酶根据是否在细胞膜上分布可以分为受体酪氨酸激酶(ＲTKs) 和非受体酪氨酸激酶( NTKs) 。索拉非尼是第1 个被美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于进展期HCC 的一线口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，被认为是治疗晚期HCC 患者的标准方案，开创了肝癌分子靶向新时代。
索拉非尼之后开展了其他靶向药物的研究，寻找肝癌分子靶向药物治疗的突破。但是，目前一线治疗研究除乐伐替尼外， III 期临床均未显示出非劣效性，包括口服酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼( Sunitinib) 、布立尼布( Brivanib) 、利尼伐尼( Linifanib) 、多韦替尼 ( Dovitinib) 等药物。
而二线药物研究方面，只有瑞戈非尼带来了好消息，成为FDA 批准的抗HCC 第二个靶向药物。其他二线治疗研究如依维莫司( Everolimus) 、阿西替尼( Axitinib) 等与安慰剂相比都未能达到预期效果。至此，分子靶向药物-口服小分子酪氨酸激酶抑制剂的晚期肝癌治疗新格局形成：一线标准治疗方案为索拉非尼，乐伐替尼； 二线治疗方案为瑞戈非尼和卡博替尼。
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