1998年6月，格列卫终于获批可以进入了人体试验阶段。在临床试验中，科学家们的主要目的，是寻找最大耐受剂量，探索这款药物的安全性。研究招募了一群经过治疗，但病情依旧严重的患者，并让他们接受每日格列卫的口服疗法。格列卫怎么样？研究表明格列卫不但耐受性非常的好，而且有很好的疗效：接受300mg剂量的54名患者中，有53名出现了血液学上的完全缓解（complete hematologic responses ，CHR）。
这一可喜的结果，迅速将格列卫带往了2期临床试验。1999年启动的2期临床试验再次验证了1期试验中观察到的积极疗效。更为可喜的是，这些疗效看来相当持久：在治疗的一年半后，患者的无进展生存率依然达到了89.2%。基于其出色的治疗效果，美国FDA在2期临床试验后，就加速批准这款新药问世，治疗慢性骨髓性白血病。而这款药物的产品名，就是我们所熟知的格列卫。
获批之后，医学专家们们完成了所有的临床试验的工作。相比以前的标准疗法，格列卫在所有指标上都彰显出了显著的疗效。在格列卫诞生前，只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。格列卫将这一数字从30%提高到了89%，且在5年后，依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。为此，它也被列入了世界卫生组织的基本药物标准清单，被认为是医疗系统中“最为有效、最为安全，满足最重大需求”的基本药物之一。
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