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为何格列卫二代对慢粒白血病有效?

时间:2019-11-07 13:22 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  不论是哪个时期的慢粒白血病(CML),酪氨酸激酶抑制剂都是首选治疗药物。目前上市的酪氨酸激酶抑制剂有一代药格列卫(伊马替尼),二代药达沙替尼(施达赛)和尼洛替尼(达希纳,格列卫二代)以及三代药普纳替尼。根据病情不同分期,采取适当剂量和用药进行治疗。为什么酪氨酸激酶抑制剂能有效治疗慢性粒细胞白血病?

格列卫二代

  慢粒白血病患者Ph染色体的形成产生BCR-ABL融合基因,其编码产物具有持续酪氨酸激酶活性并活化下游信号通路导致CML的发生。酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制肿瘤细胞增殖诱导肿瘤细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。

  用药过程中,上述药物均可与ATP竞争性结合BCR-ABL融合蛋白,抑制其酪氨酸激酶活性及其下游信号传导从而发挥抗白血病作用。慢粒白血病的治疗目标是将疾病尽量控制在慢性期,以延长患者的生命。在延长生存期的基础上,提高生活质量并像正常人一样生活成为CML患者的诉求。无需治疗的持续缓解即终极目标。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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