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伊布替尼(Ibrutinib)也可治疗自身免疫性疾病

时间:2019-11-06 15:07 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  自从首款BTK抑制剂伊布替尼(Ibrutinib)问世以来,淋巴瘤领域中的BTK抑制剂越来越多,目前已有至少15种小分子抑制剂进入临床阶段,Zanubrutinib发展最快,有望成为继伊布替尼和Acalabrutinib之后第三个上市的BTK抑制剂。Bruton酪氨酸激酶(BTK)属于非受体酪氨酸激酶Tec家族,是B细胞受体信号通路中的关键激酶。

伊布替尼

  BTK大量表达,使BCR通路的异常激活,会影响B细胞的增殖、分化和凋亡,从而引发各种恶性淋巴瘤,主要为非霍奇金淋巴瘤中的B细胞淋巴瘤。此外,BTK大量表达使BCR信号通路异常激活后,可使B细胞功能失调、免疫耐受状态改变,并转化为自身反应性B细胞,分泌大量自身抗体诱发自身免疫性疾病。基于以上机理,近几年BTK抑制剂应用于自身免疫性疾病(包括类风湿性关节炎)的研究也越来越多。

  虽然目前仅伊布替尼以自身免疫性疾病(慢性移植物抗宿主病(cGVHD))于2017年获FDA批准上市,但目前已有十几种小分子抑制剂进入临床阶段。BTK已成为自身免疫性疾病领域除TNF(肿瘤坏死因子)和CD20(B淋巴细胞抗原CD20)之外临床药物最多的靶点,有望成为未来治疗自身免疫性疾病的新靶点。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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