布加替尼和克唑替尼一样，是一个酪氨酸激酶强效抑制剂，在临床中，它还被叫做布吉他滨或布格替尼。该药实在2017年4月28日，首次获美国FDA批准上市，获批的适应症是克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌。布加替尼的作用原理也是通过抑制ALK及ALK融合蛋白发挥抗癌作用，不过布加替尼的抑制能力比克唑替尼要强很多。
因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。对于脑转移患者，布加替尼的有效率也高达67%。
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