胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道最常见的间叶性肿瘤，最多见于胃，60～80%的GIST弥漫阳性表达CD34。由于c-KIT在GIST中强表达，人们很快意识到STI-571很有可能对GIST有良好的疗效。2001年，芬兰赫尔辛基大学中心医院的Joensuu报道了世界上首例GIST转移瘤患者在接受了STI-571治疗后获得快速缓解的案例。
随后2002年8月，Joensuu又在《NEJM》发表了一项研究表明绝大多数接受STI-571治疗的患者获得了不同程度的缓解，而在该项研究正式发表前6个月，美国FDA就已经授权STI-571作为不可切除或转移GIST的一线用药。同样，格列卫面临着GIST耐药的问题，而多次参与格列卫治疗GIST临床研究的Demetri模仿了前辈Sawyers的作为，与另一家制药公司-辉瑞制药合作，完成了多种酪氨酸激酶的抑制剂苹果酸舒尼替尼（最开始被称为 SU11248）针对不可切除或转移对格列卫耐药的GIST的III期临床试验，取得了巨大成功。
这也直接推动FDA于2006年批准舒尼替尼作为不可切除或转移对格列卫耐药的GIST的二线用药，同时也被批准可作为转移肾癌的一线用药。注：苹果酸舒尼替尼，注册商品名为“索坦”，专利权归辉瑞制药公司所用。2008年12，美国FDA批准格列卫用于GIST手术切除后的辅助治疗，而格列卫作为GIST手术切除后的辅助治疗的III临床试验在2009年才正式发表 。
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