注射用培美曲塞为抗肿瘤药物中抗代谢类药物，为合成的新型多靶点抗叶酸类抗肿瘤药物，能够竞争性抑制多种叶酸依赖性酶，造成叶酸代谢和核苷酸合成过程的异常，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖。2018年10月25日中华人民共和国国家卫生健康委员会官网公示《国家基本药物目录》（2018年版），培美曲塞分类为抗肿瘤靶向药。
在最近过去的一年时间里，FDA陆续批准了多个肿瘤靶向新药（含免疫治疗药物），还批准了多个靶向药物新增适应症，使肿瘤患者有了更多的选择和希望。但2018年ASCO和CSCO等国际会议发布肿瘤最新的医学进展表明：常见肿瘤基因靶向药物仍存在突变位点限制、易耐药和阳性检出率低、应答率较低（只有小部分患者获益）等局限性，临床治疗还要回归基因/免疫靶向药物与基础化疗药物的联合，其中，培美曲塞属于副作用相对较小的基础化疗靶向药物。
注射用培美曲塞原研为礼来，商品名：力比泰，CFDA显示国产共28个批文，15家生产企业，竞争较为激烈，但四川汇宇的注射用培美曲塞二钠（以下简称海玥）首个通过一致性评价并且在2018年12月7日国家《4+7城市药品集中采购》中脱颖而出优先中标，该产品也是截至目前国内唯一家获得欧盟认证的生产厂家，并且在欧洲全面替代原研产品。
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