目前已研发出之芳香化酶抑制剂有许多种，而第三代芳香化酶抑制剂，包括Letrozole（来曲唑）及Anastrozole（阿那曲唑），则是目前被认为效果最佳且副作用最小的，本文主要讨论的也就是最新一代的芳香化酶抑制剂来曲唑。芳香化酶抑制剂一开始的治疗定位是用于对传统荷尔蒙疗法Tamoxifen无效之晚期乳癌病患。
在过去，使用Tamoxifen后无效之乳癌病患，可以使用之第二线荷尔蒙疗法并不多，且疗效多半不佳。在芳香化酶抑制剂发明之后，它们在Tamoxifen无效之乳癌患者仍展现了优异之疗效，且副作用相当小，大型临床试验已证实了Anastrozole或是Letrozole用于Tamoxifen失败的乳癌患者，其疗效明显优于旧有的第二线荷尔蒙制剂如Aminoglutethimide、Megestrol acetate，且副作用也显著较低。
瑞典的临床试验曾发表于欧洲癌症杂志上，指出在第二线荷尔蒙治疗中，Letrozole疗效要优于同为芳香化酶抑制剂之Anastrozole。因此对传统荷尔蒙治疗失败之乳癌患者而言，芳香化酶抑制剂，尤其是Letrozole，实为第二线治疗之最佳选择之一。最近的研究也证实了在晚期乳癌患者，直接使用Letrozole之疗效要优于Tamoxifen。上面这些研究均显示，使用Letrozole于晚期乳癌，无论是第一线或第二线均有优异之疗效。
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