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伊布替尼(Ibruvica)的作用机制和药代动力学

时间:2019-09-06 09:35 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  伊布替尼(Ibruvica)是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂,能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)高度特异性共价结合,不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活,改变肿瘤微环境,抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡,同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子,下调抗凋亡蛋白bcl-2家族的表达水平,抑制肿瘤细胞的生长、黏附、侵袭和迁移,并促进其凋亡,从而起到良好的抗肿瘤作用。

伊布替尼

  在BCM患者中,伊布替尼在840 mg剂量范围内(最高批准剂量的1.5倍),暴露量随剂量增加而增加。接受560 mg剂量的MCL患者实测的稳态曲线下面积(AUC)均值为865 ng·h/ml(变异系数69%),接受420 mg剂量的CLL/SLL患者为708 ng·h/ml(变异系数71%),接受420 mg剂量的WM患者为707 ng·h/ml(变异系数72%)。伊布替尼口服给药吸收的中位达峰时间(Tmax)为1~2 h。

  伊布替尼的药物半衰期为4~6 h,主要通过细胞色素P450 3A4酶(CYP3A4)代谢成多种代谢产物,与强效或中效CYP3A抑制剂联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度,联合用药时需调整伊布替尼用药剂量。而伊布替尼与强效CYP3A诱导剂联合给药则可能降低伊布替尼浓度,因此应避免与强效CYP3A诱导剂联用。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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