色瑞替尼是第二代ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性、经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性NSCLC患者。与克唑替尼不同的是，作为第二代ALK抑制剂在穿透血脑屏障方面色瑞替尼有了大幅改进。早在该药品的I期临床研究中就有显示，色瑞替尼亦对脑转移有一定的治疗作用。
在ASCEND-1研究所入组的124例患者中有14例基线具有可评估脑转移灶的患者，在接受色瑞替尼治疗后，7例脑转移治疗有效，3例稳定。研究发现，对克唑替尼耐药的脑转移患者中，使用色瑞替尼后，脑转移病灶的控制率达到65.3%。
在安全性方面，色瑞替尼总体不良反应发生率较高，其中胃肠道毒副作用发生率≥70％。国内批准的色瑞替尼450毫克随餐服用，胃肠道反应明显改善。
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