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伊布替尼是BTK抑制剂吗?什么是BTK抑制剂?

时间:2019-08-21 13:32 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  伊布替尼,作为首个布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制剂,于2013年在美国上市后,一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂,以共价键的形式结合BTK,这种罕见的结合方式,也成为药物设计的典范。

伊布替尼

  BTK是以一位美国医生 Ogden Bruton (1914-2003 年) 的名字命名的,因为他在 1952 年最早发现布鲁综合症,即性联无丙种球蛋白血症。此病是一种性连锁遗传, 其不正常基因 BTK位于 Xq22 染色体上,且BTK基因在1993年被发现。

  而BTK则作为是调节信号转导的重要因子,是B细胞受体(B cell receptor,BCR)信号通路的关键一环,在B细胞的生长和分化中起重要作用。BTK主要在B细胞和髓细胞中表达,分布在淋巴系统、造血及血液系统,但在T细胞和浆细胞中也发现了较低水平的BTK表达。体外与临床实验均表明,BTK参与B细胞恶性肿瘤(如弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等)与自身免疫病(如类风湿性关节炎与红斑狼疮)。伊布替尼可以与BTK特异性结合,中断B细胞信号通路,阻碍B细胞的黏着迁移,最终造成B细胞的死亡。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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