对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼(易瑞沙)主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。所以在在使用吉非替尼的时候，要注意与以下药物的相互作用。
1.抑制CYP3A4的药物：在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。2.升高胃pH值的药物：在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥ 5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，这可能降低吉非替尼疗效。
3.利福平：在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)同时给药吉非替尼的平均AUC比单服时降低83％。4.理论上可能有相互作用的药物 - 其他CYP3A4诱导剂：诱导CYP 3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。5.吉非替尼对其他药物的作用：已证明的相互作用 - 通过CYP 2D6代谢的药物：在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔合用，使美托洛尔的暴露量升高35％。吉非替尼与其他由CYP 2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。6.理论上可能有相互作用的药物 - 华法林：虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。
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