格列卫(伊马替尼)除了用于慢性粒细胞白细胞的一线治疗，还可用于胃肠道间质瘤的一线治疗。起始剂量400mg/d，疾病进展可增加剂量至800mg/d。KIT 外显子 9 突变阳性患者可用格列卫起始剂量 800 mg/d。常见不良反应有严重水潴留（浮肿）、转氨酶升高、严重中性粒细胞、血小板减少等。但是靶向药物在使用时都避免不了耐药，格列卫耐药之后的二线和三线治疗药物有哪些呢？
二线治疗药：舒尼替尼。舒尼替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多个受体酪氨酸激酶，达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。可用于治疗格列卫治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。在野生型胃肠道间质瘤及 KIT 外显子 9 突变病人中预后最好。推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。如需调整剂量，可根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。
三线治疗药：瑞戈非尼。瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，通过抑制多种蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境的维持。可用于治疗先前接受过格列卫和舒尼替尼治疗的局部晚期不能手术切除或转移性胃肠道间质瘤患者。推荐剂量为160mg（4片，每片40mg），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。在每天同一时间低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。
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