靶向药物的到来，让各种癌症的治疗都出现了新的进展。目前获批用于治疗肝细胞癌的药物也有许多。肝癌的靶向治疗药物主要有索拉非尼、仑伐替尼、瑞戈非尼、卡博替尼等。
索拉非尼Ⅲ期临床试验SHARP研究结果显示，索拉非尼相比于安慰剂可显著延长晚期肝癌患者的中位总生存期（10.7个月 vs 7.9个月），而客观缓解率为2%，整体不良反应率为80%。
仑伐替尼是目前不可手术的肝癌患者一线治疗的新选择，接受仑伐替尼治疗的患者生存获益与索拉非尼相当，而客观缓解率与疾病控制率均高于索拉非尼治疗。
瑞戈非尼用于索拉非尼治疗失败的二线肝癌治疗数据显示，瑞戈非尼治疗客观缓解率为10.6%。
卡博替尼相比安慰剂能为患者带来更长的中位总生存期（10.2个月vs 8.0个月）和中位无进展生存期（5.2个月vs 1.9个月）。
虽然靶向治疗能不同程度地提高肝癌患者的中位总生存期和疾病控制率，但客观缓解率普遍偏低，不良反应率较高，容易耐药，这些局限性使得一些肝癌患者不得不中止靶向治疗。
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