阿法替尼是治疗EGFR阳性肺癌的二代靶向药，已被FDA批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，其具有某些EGFR突变(外显子19缺失/外显子21取代)的转移性非小细胞肺癌。阿法替尼不是化疗药物，而是一种不可逆EGFR抑制剂。除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。
迄今为止，癌症治疗主要是化疗，其原理是集中于杀死快速分裂的细胞，因为癌细胞的一个特征是它们迅速分裂。不幸的是，由于我们的一些正常细胞也迅速分裂，所以也导致了多种副作用。而阿法替尼靶向治疗是关于识别癌细胞的其他特征，只攻击癌细胞而不损伤正常细胞，从而导致较少的副作用。每种类型的靶向治疗的作用略有不同，但都会干扰癌细胞生长，分裂，修复和/或与其他细胞通信的能力。
阿法替尼旨在通过多种方式阻断肿瘤细胞的生长，阿法替尼阻断细胞内几种蛋白质的活化位点。当肿瘤含有EGFR基因突变时，这些蛋白质最有可能刺激癌症生长，通过阻止这些目标使癌症缩小。阿法替尼仿制药是孟加拉碧康版，价格亲民，疗效确切，是目前使用最广泛的一个版本。
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