Lorlatinib（商品名：LORBRENA®）是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。ROS1和ALK的遗传改变有利于肿瘤细胞的增殖和存活，也是NSCLC发展的关键驱动因素。Lorlatinib的施用能抑制激酶活性，破坏ALK和ROS1介导的信号转导，从而抑制ALK和ROS1过表达的肿瘤细胞的生长。
作为全新一代的ALK抑制剂，劳拉替尼lorlatinib的优势在于，患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗产生耐药后，lorlatinib还可能有效。lorlatinib还具有较强的穿透血脑屏障的能力，可大大延长患者的生存期。 对于耐药的肺癌患者，使用劳拉替尼治疗的效果也不错。
2018年11月2日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准lorlatinib用于治疗在接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂）后病情仍进展，或在接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一个ALK抑制剂治疗后病情仍进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
这次批准是基于一项非随机、多剂量的和活性评估的多队列、多中心1/2 期研究（B7461001），旨在评估lorlatinib用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗，这些患者曾接受一种或多种ALK-TKI的治疗。
Lorlatinib的获批，为接受第二代ALK抑制剂治疗后病情进展的肿瘤患者提供了一种新方案，并为继续口服治疗提供了机会。
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