以往的杀灭癌细胞的方式，化疗和放疗，都是杀敌一千自损八百的办法，无差别的对病灶处进行攻击，杀死癌细胞也杀死正常细胞，而其各种副作用更是令人难以忍受，而且只是延长寿命，无法治愈，更像是将痛苦放大延长，所以有很多人选择止痛，而不积极治疗，更加体面的离开。
而靶向药的出现，改变了这种无差别打击的方式，癌细胞虽然是正常细胞突变，终归不同于以往，有区别于人体正常细胞的特殊蛋白质——生长因子受体、激酶等等，可以设计靶向药物，对癌细胞定向毁灭。乳腺癌作为癌症中的一种，自然也是浑身上下充满了靶点，待人们去发掘。
第一种被有效利用治疗乳腺癌的靶点是HER2靶点，HER2全称人类表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor-2），是多种癌症表面常见的跨膜蛋白，由原癌基因erbB-2控制，在正常细胞中该基因只会少量表达，在偶然情况下，在多种刺激下，这个基因会突然大喊，“老子忍不住了，我要表现自己”！后果便一发不可收拾，在癌细胞中HER2数量是正常细胞的百倍以上。
第一个站起来的勇士是曲妥珠单抗，这是由罗氏制药研制的全球第一种针对HER2靶点的单克隆抗体，于1998年由FDA批准上市。曲妥珠单抗通过与HER2特异性结合，阻断HER2与人类表皮生长因子结合，从而抑制癌细胞增殖。
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