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GIST患者服用格列卫/伊马替尼后耐药的原因是什么?

时间:2019-07-01 11:07 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  靶向治疗是目前晚期胃肠道间质瘤(GIST)的主要治疗手段,但伊马替尼(格列卫)一线治疗后患者往往会出现耐药,那GIST患者可能出现的耐药机制是什么,以及耐药后怎么处理呢?伊马替尼耐药是GIST面临的主要问题,目前有三种治疗GIST的药物上市,伊马替尼耐药之后,可以使用舒尼替尼和瑞戈非尼,这两个药在一定程度上解决了耐药问题,但结果还不太满意,因为耐药之后的肿瘤控制时间不够长,能够获得缓解的人群也比较少。

格列卫

  过去十多年,我们一直期望能有新的药物出现,因为从药物作用机制来讲,伊马替尼耐药可能主要是因为继发突变点。舒尼替尼和瑞戈非尼针对一些继发突变点有效,但是有效点很少,也就是现有的药物不能够针对大部分耐药的继发突变点,这是目前的一个困境。另外,还有一些人群的耐药机制并不明确,后续治疗就更困难。所以我们目前解决耐药问题都是针对已知的继发突变点,但是现有的药物克服不了,需要研发新的药物,这是目前针对耐药问题的研究方向。

伊马替尼

  在伊马替尼之后,我们做了很多药物临床试验,但是真正能够进行到III期的药物并不多,很多在早期研究中就被淘汰掉了。而BLU-285的早期药物设计,就注定它很有可能会成功,因为BLU-285药物设计恰恰是针对那些明确耐药机制,同时临床上现有的药物所不能解决的靶点。BLU-285早期临床试验也取得了很好的结果,I期国际多中心临床试验NAVIGATOR研究最新数据显示,对于PDGFRα 外显子18突变的GIST患者, ORR为86%;在四线或以上的 GIST 患者中,ORR 为 22%,mDOR 为 10.2 个月。该研究结果超过了获批的二线/三线疗效,并且在PDGFRα 外显子18突变的患者中显示出前所未有的活性。

  详情请访问  格列卫  https://glw.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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