咨询电话:4000-980-586

康安途海外就医 添加微信

常见疾病库

当前位置: 康安途海外医疗 > 肿瘤新闻 > 瑞博西尼与帕博西尼都是CDK4/6抑制剂吗?

瑞博西尼与帕博西尼都是CDK4/6抑制剂吗?

时间:2019-06-21 11:11 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)家族包括参与转录和细胞周期调节的多种激酶:现在发现共有21个成员,命名为CDK1-20(其中CDK11包括CDK11P85和CDK11P110)。CDK抑制剂虽然已成功用于肿瘤临床治疗中,但其在基础研究中仍有很多未知,使该类抑制剂的疗效、适应证、敏感人群的选择等仍不确定。

  因此,目前全球仅批准了4款CDK抑制剂上市,均作用于CDK4/6靶点,主要以乳腺癌为适应症:帕博西尼(palbociclib,商品名:IBRANCE)是由辉瑞(Pfizer)公司研发;由诺华公司研发的瑞博西尼(商品名:KISQALI)和复方来曲唑瑞博西尼(商品名:FEMARA-KISQALI);由礼来公司研发的Abemaciclib(商品名:VERZENIO)。鉴于CDKs是癌症治疗中相当重要的靶点,控制细胞的周期,使癌细胞增殖受阻是癌症治疗中科学有效的策略;

瑞博西尼

  但另一方面现在CDKs中已有药物上市的药靶暂时只有CDK4/6,所以其他CDK的成员还有很大的潜力。随着CDK16的晶体三维结构被解析出来,与之相互作用的小分子抑制也投入筛选和研究,CDK16很可能成为一个令人瞩目的抗癌药物靶点。

  CDK16已被证明在各种细胞类型以及广泛的组织中广泛表达。CDK16的最高表达水平在大脑和睾丸中,使用小鼠敲除模型的研究表明,CDK16在精子发生中是必不可少的,在轴突生长和细胞内小泡的调节中起作用。重要的是,由于其作为潜在药物靶点的相关性,最近的药理学的一些研究表明,CDK16表达的增加与肺癌和乳腺癌的总生存率降低有关。CKD16的促肿瘤活性可能通过下调肿瘤抑制因子p27介导。

  更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/


添加康安顾问,想问就问

【康安顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康安顾问背后都有一个庞大的医生团队。

(责任编辑:康安途海外医疗)

评论

  • 相关推荐
  • 其他推荐

频道栏目

添加康安途医学博士免费咨询

已有 127822 名患者成功添加
专业医学博士,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

肿瘤新闻文章

本周热门文章
咨询电话

微信咨询

微信

扫描二维码
免费咨询医学博士

乐伐替尼