一项国际多中心III期临床研究中，研究人员比较了拉帕替尼(Lapatinib)和卡培他滨联合治疗与卡培他滨单药治疗在曲妥珠单抗治疗失败患者中的疗效，结果表明，联合治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药治疗组患者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外，由于曲妥珠单抗的分子较大，无法通过血脑屏障，因此无法治疗乳腺癌脑转移灶，而小分子的拉帕替尼则可以通过血脑屏障。
在刚完成的一项II期临床研究中，拉帕替尼显示出可在一定程度上缩小乳腺癌脑转移灶。 国际多中心研究表明，在HER2过度表达的乳腺癌患者（约占全部乳腺癌患者的20％～25％）中，拉帕替尼单药作为一线治疗的有效率为28%，而当其在曲妥珠单抗治疗失败后作为二线药物治疗时，仍具有8%的有效率。
临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。
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