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第三代EGFR-TKI奥希替尼耐药了还能用什么药治疗?

时间:2019-06-12 15:57 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  当年,为了应对一代、二代EGFR-TKI药物使用后难以避免的耐药性。2015年11月,美国FDA 加速批准了三代EGFR-TKI药物奥希替尼上市,用于T790M突变阳性转移的非小细胞肺癌的治疗,随后,欧盟也批准了该药物上市,并且继而又在我国快速获批。

  不管是一二代靶向药,还是给患者带来新希望的三代奥希替尼,应对好一种耐药突变后,还会有新的耐药问题接踵而至。但我们不谈难以应对,出了问题就得解决。好在目前医药技术如此发达,我们可以快速地识别耐药问题的根源,找到耐药突变后进行有针对性的药物开发,这也是靶向药物能够快速开发的保障所在,或者说是“一代更比一代强”的源动力。

奥希替尼

  于是乎,在三代EGFR-TKI药物奥希替尼出现进一步耐药后,我们找到了C797S、20ins、MET等多种突变。那么,靶向这些突变的下一代(或者说第四代)靶向药物就理所当然的被想到和开发,比如:U3-1402、JNJ-372,这两个热门药物。U3-1402是本次美国临床肿瘤学会年会(2019ASCO)会议最受关注的药物之一。其主要的关注点在于:临床试验显示,该药物对奥希替尼耐药的非小细胞肺癌患者仍然有效,且控制率高达100%,堪称完美!

  作为一款新型抗体偶联药物(ADC)药物,U3-1402是由HER3抗体Patritumab与拓扑异构酶抑制剂DX-8951(依喜替康)经共价键偶联而成。此次ASCO报道数据来看,U3-1402对HER3阳性的EGFR靶向耐药患者效果非常优秀,并且,U3-1402对其他不同耐药机制(包括C797S、HER2和CDK4等)的患者均有效。参与临床研究的患者,肿瘤均呈现减小趋势100%,中位减小比例为29%;且疾病控制率(DCR)高达100%。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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