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肺癌靶向药克唑替尼(Crizotinib)的耐药机制有哪些?

时间:2019-06-12 09:39 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  研究表明,几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。克唑替尼(crizotinib)也不例外,多数患者往往在1年-2年内对克唑替尼出现耐药,且中枢神经系统的复发进展较为常见。克唑替尼如果发生了耐药,那么患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。那么导致克唑替尼耐药的机制有哪些呢?

克唑替尼

  01 ALK获得性突变。克唑替尼的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变,这种机制诱发的耐药,可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗,这4个药物在关健指标上均表现优异,无论是PFS、ORR、DOR还是脑转移控制率上,新药的表现都更上一层楼,因此可有效缓解耐药。无论既往用过几种靶药或者化疗过,劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的炉内控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。

  02 旁路激活突变。约45-50%是驱动基因旁路激活突变,包括EGFR旁路激活,KIT基因扩增,或其他驱动基因突变;若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活,需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。03 其他耐药机制。余下约25%的耐药是原因不明,也可以再取组织进行活检,看看是否是发生了组织学变化,这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。

  详情请访问  克唑替尼  https://cctn.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途出国看病)

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