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依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个被批准的BTK类药物

时间:2019-06-11 15:55 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  2013年11月13日,FDA加速批准Pharmacyclics公司依鲁替尼(Ibrutinib)用于套细胞淋巴瘤的治疗,是第一个被批准的BTK类药物。2010-2011年,BTK与B系肿瘤的相关性最先在ABC-DLBCL和CLL中报道,一部分患者恶性B细胞中存在持续性BCR信号的活化,导致下游NF-KB和PI3K通路活化。而当Knockdown这些BCR相关因子如IgM,CD79A和CD79B,SYK,PI3K,BTK等,淋巴瘤细胞会发生死亡。这在理论上证明抑制BTK可能对某些类型的B系肿瘤有效。哈佛大学免疫学家Klaus Rajewsky和他的同事在小鼠中验证了这种可能性,通过抑制B细胞通路中某些重要信号,从而治疗B系肿瘤。

依鲁替尼

  在Ibrutinib开发过程中,关键先生是Richard A.Miller MD。2009年初,在Richard A.Miller的推动下,一期临床研究正式开始(NCT 00849654),研究入组50例晚期B系肿瘤患者(滤泡,CLL/SLL,套细胞,弥漫大B,边缘区,华氏巨球蛋白血症),探索1.25-12.5mg/kg/d的不同剂量水平。总体ORR为60%。CLL/SLL中为69%,6/16例FL患者,2/7例DLBCL,7/9例套细胞淋巴瘤(78%),3/4例华氏巨球蛋白血症患者均出现治疗反应。更为重要的是,安全性良好,没有出现想象中的可怕的毒性反应。一期数据基本消除了各种顾虑。

  在依鲁替尼获得成功后,B系通路相关的一系列药物正在开发中,设计肿瘤和自身免疫性疾病。在BTK类药物继发优化开发方面,大约19%(14-24%)的CLL患者在接受Ibrutinib治疗后会发生耐药,这可能与481位点突变有关;而另一方面,巨大的市场诱惑刺激医药企业继续开发BTK。主要方向包括:可逆性的非共价结合克服突变,新的分子式提高疗效,以及联合治疗等。至2019年1月,Ibrutinib已被批准用于套细胞淋巴瘤,CLL/SLL,华氏巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤以及慢性GVHD的治疗。且获得2015年的盖伦奖。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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