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相比克唑替尼艾乐替尼最大优势是治疗非小细胞肺癌脑转移效果更佳

时间:2019-05-28 15:37 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  艾乐替尼于2015年12月11日首次获美国FDA批准,用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者,艾乐替尼上市后便迅速成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的标准用药。在此之前,克唑替尼是全球首个且唯一一个获批的针对ALK突变的肺癌靶向药,那么相对于克唑替尼,艾乐替尼治疗ALK阳性肺癌具有哪些优势呢?

艾乐替尼

  ALK+患者更容易发生脑转移,约30%-40% ALK+患者确诊时已经存在脑转移,而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK+的肺癌患者,目前已有多种靶向药物完成了上市。第一代ALK+抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%,效果非常优异,成为ALK+患者的最佳首选药物。但随着克唑替尼的广泛应用,肺癌脑转移成为了药物最大的短板:超过46%的患者在服用克唑替尼期间出现脑转移病灶,这对患者的预后和生活质量产生了非常大的影响。

  出现这一问题的原因,在于克唑替尼在血脑屏障的影响下并不能顺利到达脑内。当患者服用克唑替尼后,虽然药物成分可以穿透血脑屏障,但在血脑屏障中包含的药物外排转运蛋白作用下,成功穿透血脑屏障的药物成分会被其再次“驱逐出境”,脑部药物浓度无法达到有效剂量,从而使脑内成为癌细胞的“避难所”,更容易发生肺癌脑转移。2017年11月6日,FDA批准艾乐替尼作为ALK+NSCLC患者的一线用药。在III期ALEX研究中,艾乐替尼相比克唑替尼可使患者的疾病进展和死亡风险降低53%,显著延长PFS达15.3个月(25.7 vs 10.4个月)。更值得一提的是,艾乐替尼相比克唑替尼,还可使肿瘤发生脑转移或在脑部/中枢神经系统继续生长的风险降低84%,伴有脑转移的患者的CNS ORR分别为38%和5%(n=22)。

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(责任编辑:康安途)

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