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布加替尼(Brigatinib)用作克唑替尼耐药后的疗效优于阿来替尼

时间:2019-05-16 15:37 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  2017年4月28日,布加替尼(Brigatinib)获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。

布加替尼

  布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后,可选择的二代药物多达3种:布加替尼、阿来替尼(艾乐替尼)和塞瑞替尼(色瑞替尼),但布加替尼效果最显著,对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。

  布加替尼的优势:获得更长时间的无进展生存期(PFS)。克唑替尼耐药后,服用布加替尼、阿来替尼和塞瑞替尼的无进展生存时间PFS的数据分别为:布加替尼15.6月>阿来替尼8.9月>塞瑞替尼的6.0月。显然,布加替尼比塞瑞替尼具有更长的PFS和OS,比阿来替尼更长的PFS。对脑部转移患者的治疗效果更佳。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用塞瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,阿来替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼颅内疾病控制率高达87%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS更是达到18.9个月。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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