目前, 靶向各种激酶的小分子抑制剂纷纷上市，但是, 并没有针对结直肠癌（CRC）治疗的这类药物应用于临床, 有一些可能正在进行临床试验并获得一定的临床应用前景。然而，大多数小分子抑制剂在CRC的临床试验中并没有获得良好的前景， 如吉非替尼. 下面将介绍瑞戈非尼（Regorafenib）这个小分子抑制剂。
瑞戈非尼是口服多激酶抑制剂，靶向VEGFR-1、2和3、血管生成素受体、TIE2、KIT、RET、BRAF和血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体。主要用于难治性mCRC，一定程度改善OS，瑞戈非尼已在全球90余个国家获批用于转移性结直肠癌的治疗，70多个国家获批用于转移性消化道间质肿瘤（GIST）的治疗，其中包括美国、欧盟和日本。
由拜耳药厂资助进行的一项Ⅲ期临床试验(CORRECT)采用瑞戈非尼和安慰剂治疗经过标准化疗联合生物治疗后仍然处于疾病进展的CRC患者, 结果表明, 瑞戈非尼能够延长患者的平均生存时间(6.4 movs5.0 mo,P= 0.0052)。瑞戈非尼是第1个能够使CRC患者生存获益的多激酶抑制剂。在该试验中，MSI-H发生率15%~20%，MSI状态对瑞戈非尼生存获益无影响。还需进一步确定MSI状态与瑞戈非尼临床疗效的关系。
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