结直肠癌分子靶向治疗的代表药物主要有爱必妥/西妥昔单抗和贝伐单抗等。在这两类药物中，一类是以血管内皮生长因子为作用靶点；另一类是以表皮生长因子受体为作用靶点的爱必妥等药物。目前全球最畅销的癌症药物，爱必妥无疑是其中耀眼的一颗明星，西妥昔单抗是重组的人鼠嵌合免疫球蛋白G1型抗体，首先在结直肠癌二线治疗中取得突破，随即进军一线。
CRYSTAL研究奠定了肠癌患者一线应用爱必妥的地位，该研究发现RAS 基因野生型患者可以通过爱必妥治疗提高8.2个月的总生存期。在CRYSTAL的研究中，1:1平均分配599名患者接受爱必妥+FOLFIRI联合治疗，599名患者仅接受了FOLFIRI治疗。其中，FOLFIRI指的是伊立替康、氟尿嘧啶、亚叶酸钙三药联合化疗方案。
联合治疗后患者的中位总生存时间也由单独化疗的21.0mo延长到24.9 mo, KRAS突变型CRC患者对是否联用爱必妥治疗的RR没有明显差异,因此, KRAS是影响爱必妥靶向治疗CRC患者的一个生物标志物。爱必妥治疗患者的最常见的不良反应是痤疮痒皮疹,其他不良反应包括腹泻、消化系反应和血液学毒性等，值得注意的是，爱必妥引起的皮肤反应与患者的生存期存在正相关，皮肤反应越严重，爱必妥治疗的有效率就更高。
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