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多吉美的抗血管生成活性和乐伐替尼没差别

时间:2019-05-02 12:15 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  肝癌(HCC)是全球癌症死亡的主要原因之一。乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。在最近的针对无法切除的HCC(REFLECT研究)的3期临床试验中, 与多吉美相比,乐伐替尼在OS, ORR,PFS和TTP等临床指标上均有更好的结果。早期实验证明乐伐替尼抑制了HCC细胞体外增殖活化的FGF信号通路,并抑制了肿瘤FGF信号通路和血管生成。

乐伐替尼

  然而,除了抗血管生成活性之外,FGFR抑制对乐伐替尼的抗肿瘤活性的作用在很大程度上仍是未知的。在本研究中,我们研究了肿瘤FGF信号通路在营养不良条件下对人类HCC细胞的作用。结果:通过组织学分析,与载体处理的Hep3B2.1-7异种移植肿瘤相比,乐伐替尼(10和30mg / kg)和多吉美(30mg / kg)显著增加了局部灶性坏死。

多吉美

  乐伐替尼以剂量依赖性方式增加局部灶性坏死区域。虽然抗血管生成活性没有差异,但10 mg / kg乐伐替尼比30 mg / kg 多吉美效果更强。在体外营养饥饿条件下,乐伐替尼显着增加Hep3B2.1-7和HuH-7细胞的死亡,其具有FGF19过量表达的特征。但多吉美没有此作用,且其并不不抑制FGFR。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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