来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，是一种非常强的抗雌激素药物，适合在增肌或者减脂阶段使用。来曲唑的说明书指出，在临床研究中低剂量分别为0.1和0.5毫克，它们分别在许多患者中能产生75和78％的雌激素抑制。推荐剂量也在几乎所有患者中引起所需的抑制水平。因此，许多人对较低剂量也有好的反映。但是在使用过程中，也要注意来曲唑副作用。
与使用芳香酶抑制剂相关的常见副作用有热潮红，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂还会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折风险的增加。一些个体也会出现胃肠道副作用（包括恶心和呕吐）。芳香酶抑制剂会损害未出生胎儿的发育，在怀孕期间不应该服用。在长期使用类固醇治疗时，男性可以服用它（作为非标签使用）来降低雌激素性，芳香酶抑制剂可通过延缓雌激素对胆固醇值的某些有益性质而增加心血管疾病（CVD）风险。
已有研究证明，当芳香化类固醇如庚酸睾酮与芳香酶抑制剂联合使用时，HDL（良好）胆固醇水平的抑制会变得更明显。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬通常不会对胆固醇值有抗雌激素（阴性）作用，因此来曲唑通常比芳香酶抑制剂更有利于男性健美运动员和关心心血管健康的运动员维持雌激素。
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