近10年来，以VEGFR为靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物凭借可靠的疗效和较好的安全性，显著延长了晚期肾癌患者的生存，提高了患者的生活质量，成为晚期肾癌治疗的主要手段。帕唑帕尼是在我国获批用于晚期肾癌一线治疗的多靶点TKI，主要作用靶点为VEGFR、PDGFR以及c-KIT，其对VEGFR具有高选择性和亲和力，疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证。
帕唑帕尼是所有晚期肾癌一线靶向药物中唯一开展过横向头对头临床研究的靶向药物，不仅是再次验证了该药的疗效与安全性，而且为晚期肾癌的一线靶向药物选择树立了良好的典范。这项大型国际多中心Ⅲ期头对头COMPARZ研究显示，晚期肾癌患者接受帕唑帕尼不仅无进展生存（PFS）及总生存期等疗效指标与舒尼替尼相当（独立评审的中位PFS为：帕唑帕尼组8.4个月，舒尼替尼组9.5个月；研究者评审的中位PFS为：10.5个月和10.2个月。两组总生存帕唑帕尼和舒尼替尼组分别达28.4个月和29.3个月），而且克服了以往靶向药物带来的严重不良反应，给患者带来更好的生活质量。
值得指出的是，在COMPARZ研究中，根据独立审查结果，帕唑帕尼组患者的客观缓解率（ORR）较舒尼替尼组显著提高（31%对25%，P=0.03）；COMPARZchina显示，在中国人群中，帕唑帕尼的ORR达35%，显著高于舒尼替尼的20%。对于有症状、肿瘤负荷较大的患者，ORR较高的药物临床获益更为明显，因为肿瘤显著缩小后，患者的症状能够得到快速缓解，有利于患者后续的治疗。对于外科治疗，通过术前的药物治疗使肿瘤缩小，有可能使患者从根治术改为保留肾单位手术，或使不能手术的患者转为可以进行手术。
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