近年来，替莫唑胺(Temozolomide)已被证实在治疗迅速进展的脑垂体腺瘤及其他脑恶性肿瘤中有显著作用。其中，它对催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，在这两种肿瘤中有50%的患者对替莫咗胺有良好的反应。大部分报道替莫唑胺对于治疗内分泌相关的肿瘤，尤其是促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤，相较进展迅速的垂体肿瘤存在明显优势；对于脑垂体肿瘤来说，替莫唑胺通常作为单一疗法使用。标准剂量是150-200mg/㎡, 5天一个周期。临床队列分析，显示促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤有接近50%的有效应答率。
如果替莫唑胺的应用产生效应，肿瘤趋于稳定后，何时停止用药呢？文献上推荐的平均用药时间为9-12个月，然而停药后的可能出现的症状或重新开始治疗的指证仍然不明确。有研究者指出在治疗停止后重新治疗似乎效果不甚理想。因此，用药时间和停药时间因人而异更为合理。
血小板减少症或嗜中性白血球减少症是最常见的并发症，存在剂量限制毒性。非血液学的副作用常常是轻微的，比如疲乏、恶心和呕吐等。替莫唑胺与其它化疗药物配伍性比较好。其它抗肿瘤的烷化剂大多与次级毒性反应有关，但替莫唑胺是否存在此种次级毒性反应仍不明确。总而言之，替莫唑胺是治疗进展迅速的脑垂体瘤非常有效的药物。但缺乏临床用药指南也使得替莫唑胺的应用存在异质性。
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