克唑替尼/赛可瑞是第一个在国内上市的ALK抑制剂，其对ALK融合基因阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的有效率为65%~74%，无进展生存时间 ( PFS)为7.7~10.9个月。有研究发现 ALK融合基因阳性晚期NSCLC的脑转移发生率为15%~35%，在治疗过程中脑转移发生率可达60%。
研究对治疗ALK融合基因阳性NSCLC的抑制剂克唑替尼对脑转移的疗效进行了探讨,有研究发现克唑替尼透过血脑屏障的比率很低，很难达到脑脊液中的有效剂量浓度。Cozta等对临床试验中脑转移患者接受克唑替尼治疗的疗效进行了回顾性分析，克唑替尼进行的PROFILE1005和1007临床试验共入组888 例ALK融合基因阳性NSCLC，其中275例患者在治疗前已存在脑转移，其中109例在克唑替尼治疗前已接受过脑放疗。
未接受过脑部治疗患者12 周时的ORR为18 %，DCR为63 %，颅内病灶DCR为56 %，颅内病灶中位TTP为7个月，已接受过脑部治疗患者12周时的ORR为33 %，DCR为65 %，颅内病灶DCR为62 %，颅内病灶中位TTP为13 .2 个月，治疗前未诊断脑转移患者的中位TTP是9.8个月，其中有20 %的患者在克唑替尼治疗中诊断新发脑转移。
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