氟维司群是一种新型的选择性雌激素受体下调剂（SERD），能够竞争性结合、阻断并下调ER，减少ER信号转道通路以及和其他信号通路的交叉传递，不容易发生内分泌治疗耐药。Ⅲ期国际多中心、头对头临床试验FALCON证实，在未经内分泌治疗的HR阳性晚期乳腺癌患者中，氟维司群（500mg）较三代AI延长了无疾病进展生存期（PFS）。
在无内脏转移的患者中，氟维司群可显著延长PFS达22.3个月，较AI显著延长8.5个月。因此，国内外各大指南中均推荐氟维司群作为HR阳性晚期乳腺癌内分泌治疗的一线选择。在Ⅱ期临床试验FIRST中，对完成辅助他莫昔芬治疗停药>12个月以上的复发患者，使用氟维司群（500mg）优于三代AI，且总生存期（OS）获益长达54.1个月。
对于经AI治疗后复发/转移的晚期患者，GlobalCONFIRM和ChinaCONFIRM两大研究也有纳入。ChinaCONFIRM研究中分析了经AI治疗亚组的数据，并证实了氟维司群（500mg）的临床优势。2019版的CSCOBC指南中将氟维司群作为AI失败后唯一的Ⅰ级推荐。
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