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乳腺癌治疗药物来那替尼和吡咯替尼之间有何异同?

时间:2019-04-17 09:38 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  来那替尼与吡咯替尼相比是否存在优势?虽然来那替尼和吡咯替尼都可用于乳腺癌治疗,但在使用过程中,很多人并不清楚这两个药之间的疗效有什么不同。今天小编就给大家介绍下这两个药的相同点和不同点。吡咯替尼和来那替尼都属于不可逆抑制剂,均作用于 Her1/2/4 受体胞内区,均与ATP不可逆共价结合,阻止HER家族二聚体形成,抑制激酶区的磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤。

来那替尼

  体外活性方面,吡咯替尼和来那替尼作用靶点都是HER1, HER2, HER4。大鼠药代动力学实验中发现,吡咯替尼的吸收约是来那替尼的 3 倍,吡咯替尼具有较高的AUC值,生物利用度高,而副反应相对较低;从动物研究来看,乳腺癌和肺癌中吡咯替尼和来那替尼抑瘤率相似,卵巢癌种吡咯替尼的抑瘤率优于来那替尼。

  吡咯替尼是400 mg (去除马来酸约300mg),来那替尼是240 mg,同等剂量下Human AUCng·h/mL,吡咯替尼是1860,来那替尼是823。安全性方面,来那替尼和吡咯替尼的副作用,患者一般都可以耐受,只不过来那替尼III级腹泻的发生率要高于吡咯替尼。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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