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化疗药物替莫唑胺(Temoside)的疗效怎么样?

时间:2019-04-16 15:17 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  在泌乳素腺瘤治疗中,替莫唑胺(Temoside)从不作为一线治疗,但当肿瘤不受常规治疗(多巴胺激动剂、手术、放射治疗)控制时,可以积极其适应证。替莫唑胺的疗效,在成功应用于晚期黑色素瘤和神经内分泌肿瘤之前,最先是在胶质母细胞瘤治疗中得到证实。替莫唑胺属于达卡巴嗪衍生物,具有亲脂性属性,使其能够穿过血脑屏障,通过插入一个甲基团到DNA碱基起作用。

替莫唑胺

  通过这种方式,替莫唑胺抑制基因转录和细胞复制。O(6)-甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)作为内源性DNA修复酶,可以去除这个甲基团,从而潜在地抵消替莫唑胺的细胞毒性作用。启动子甲基化导致甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)基因静默,MGMT表达水平与替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤的疗效呈负相关关系。

Temoside

  替莫唑胺治疗的标准方案包括每日口服剂量150-200mg/体表面积m2,每28天使用5天,具有100%的口服生物利用度。替莫唑胺于2006年首次被提出作为一种抢救性治疗方案治疗分泌PRL的垂体癌,并随后在难治性泌乳素瘤的治疗中进行试验。在难治性泌乳素瘤和分泌泌乳素的垂体癌中(PRLsecretingcarcinomas),观察到分别有66%和73%的患者,在替莫唑胺下达到全面控制肿瘤生长和PRL分泌。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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