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肺癌药物安罗替尼作用机制有什么独特之处?

时间:2019-04-15 09:46 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  在非小细胞肺癌(NSCLC)三线治疗中,目前仅有安罗替尼获批单药治疗方案。作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),您认为安罗替尼作用机制上还有什么独特之处?小分子化合物类抗血管生成药物可分为单靶点和多靶点两大类。所谓多靶点,顾名思义即作用于多个抗血管生成靶点。

安罗替尼

  安罗替尼的作用靶点包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维生长因子受体(FGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等,其中最主要的靶点通路是VEGFR。如果把所有靶点通路比作一棵树,VEGFR是树干,其他通路则都是旁枝末节。在VEGFR途径中,VEGFR2是最关键的信号通路,作用于VEGFR2的大分子单抗包括雷莫芦单抗等。

  而小分子TKI安罗替尼的作用通路覆盖面广,利于持续发挥抗血管生成作用,从而避免耐药情况的出现。大量研究提示抗血管生成药物主要作用于表达VEGFR受体的血管内皮细胞,也有研究发现部分肿瘤细胞表达VEGFR受体,这也就解释了安罗替尼“一箭双雕”——同时作用于血管内皮细胞和肿瘤细胞的机制。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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