吉西他滨能通过抑制DNA合成，发挥细胞毒性抗肿瘤作用。目前该药已广泛用于晚期肺癌、胰腺癌和肝癌的治疗，它不仅能改善患者的生活质量，还能延长总生存期。晚期膀胱癌患者采用含吉西他滨的全身联合化疗亦有较好的疗效，不良反应较其他化疗方案少。因此，含吉西他滨的全身联合化疗方案已成为中晚期膀胱癌静脉全身化疗的首选化疗方案。
近期研究证实吉西他滨亦是TURBT术后有效的膀胱灌注药物，能够降低肿瘤复发率，且耐受性较好。DI等多中心随机对照研究比较了吉西他滨和卡介苗灌注治疗卡介苗治疗无效的NMIBC患者的疗效，结果发现，吉西他滨组肿瘤复发率明显低于卡介苗组，2年无瘤生存率高于卡介苗组，然而疾病进展率无差别。
膀胱癌的发生、发展是多因素、多阶段、多步骤的复杂过程，不同的阶段具有不同的发生机制，针对肿瘤发生发展的不同阶段，可选择不同抗肿瘤作用机制的药物联合治疗，利用其协同作用达到增强灌注治疗疗效的目的。在预防膀胱癌晚期复发方面，采用吉西他滨联合卡介苗或丝裂霉素灌注治疗能降低肿瘤复发率，延长肿瘤复发周期，其效果显著优于单药灌注，且安全性耐受性好。
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