针对EGFR阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗，多个随机对照研究显示，EGFR-TKI吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼对比化疗可显著改善患者的无进展生存期，且三级以上不良反应显著低于化疗，奠定了吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼在EGFR突变晚期NSCLC一线治疗的地位。
四个药物均获国家CFDA批准用于一线治疗EGFR敏感突变的晚期NSCLC。此外，对于一代、二代EGFR-TKI治疗耐药且经检测有EGFR T790M突变阳性的晚期NSCLC患者，在Mok研究中，对比标准化疗，奥希替尼可显著延长该类患者的PFS（10.1个月 vs 4.4个月，P<0.001）。目前奥希替尼也在国内上市了。
相比化疗，EGFR-TKI有其特有的不良反应，如包括皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔粘膜炎、肝损伤、间质性肺疾病（ILD）等。消化系统不良反应在EGFR-TKI治疗期间是非常常见的，主要包括腹泻和肝损伤。因此，在EGFR-TKI治疗前应告知患者及其家属治疗中可能出现的腹泻和肝损伤风险，并配合医生在治疗过程中进行严密监测，以期早期诊断，并采用恰当的治疗方案和策略。
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