TBCRC022研究结果表明，来那替尼（HER1、HER2、HER4不可逆抑制剂）单药疗法对HER2阳性乳腺癌脑转移有效。该II期非随机非盲三组平行研究入组HER2阳性乳腺癌脑转移患者49例（中枢神经系统手术±放疗后占92%），其中37例未接受过拉帕替尼治疗（3A组）、12例接受过拉帕替尼治疗（3B组）。
患者每21天前14天口服来那替尼240mg每天1次＋卡培他滨750mg/m2每天2次，随后停药7天。结果，3A组、3B组的中枢神经系统综合客观缓解率分别为49%、33%（95%置信区间：32%～66%、10%～65%），中位无进展生存分别为5.5、3.1个月，中位生存分别为13.3、15.1个月。发生率最高的3级毒性反应为腹泻（29%）。
因此，该研究结果表明，来那替尼＋卡培他滨对于难治型HER2阳性乳腺癌脑转移有效，并且进一步证实化疗可以增强HER2靶向疗法对大脑的效果。为了获得最佳耐受性，有必要尽可能预防腹泻。在HER2阳性乳腺癌中，有一半的患者可能发生中枢神经系统转移，其循证治疗方法有限。
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