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色瑞替尼对哪些克唑替尼耐药的ROS1阳性患者有效?

时间:2019-03-12 10:58 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  大约2%的非小细胞肺癌患者会出现ROS1融合。目前FDA批准治疗ROS1阳性的药物包括克唑替尼、色瑞替尼、卡博替尼、劳拉替尼、Entrectinib、TPX005以及DS-6051b。那患者该怎么使用这些药物呢?其中克唑替尼是常见的一线用药,不过作为靶向药,克唑替尼不可避免会耐药。

色瑞替尼

  常见的克唑替尼耐药机制有以下4点:ROS1本身激酶结构域突变、拷贝数扩增、可能激活了其他的信号通路(如c-KIT或KRAS基因突变)以及未知的耐药原因。使用克唑替尼作为ROS1基因突变肺癌的一线治疗,耐药后悔面临两种情况;一种是ROS1基因发生突变导致耐药,另外一种是非ROS1基因突变导致的耐药。这两种情况又分一些具体的治疗条件。

  对于ROS1基因发生突变导致耐药,又被分成了两种情况;一种是出现了G2032R突变,这时候可以用卡博替尼、洛普替尼或者化疗;另一种是非G2032R突变,这时候可以使用劳拉替尼或者洛普替尼。如果不是ROS1基因发生突变,那就要看症状表现,如果出现了脑转移,就要优先使用入脑能力强的药物,比如色瑞替尼或劳拉替尼;如果出现了系统的进展,最好的选择就是使用第二代ROS1靶向药和化疗联用的方式治疗。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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