自1998年批准以来，他莫昔芬已用于治疗数百万被诊断为激素受体阳性乳腺癌的患者。芳香酶抑制剂是绝经后妇女的首选激素治疗药物，他莫昔芬是绝经前妇女的首选药物，他莫昔芬也是不能服用芳香化酶抑制剂的绝经后妇女仍然是不错的选择。那他莫昔芬有什么作用？
他莫昔芬可以降低40%至50%绝经后乳腺癌患者的复发率，降低30%～50%绝经前乳腺癌患者的复发率；降低约50%另一侧乳腺发生新的乳腺癌的几率；手术前新辅助治疗退缩肿块大的、激素受体阳性的乳腺癌；激素受体阳性的绝经前和绝经后患者，减缓或停止晚期（转移性）乳腺癌生长；降低患病风险高于平均水平但未被诊断为乳腺癌的妇女患乳腺癌的风险。
他莫昔芬提供了与癌症治疗无关的其他健康益处。因为它是一种选择性雌激素受体调节剂，它选择性地阻断或激活雌激素对特定细胞的作用。他莫昔芬阻断雌激素对乳腺细胞的作用，激活雌激素在骨细胞和肝细胞中的作用。因此他莫昔芬：有助于停止绝经后的骨流失，有助于降低胆固醇水平。
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