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布加替尼/布吉他滨对哪些突变点有抑制作用?

时间:2019-01-31 15:18 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  肺癌药物布加替尼的名称有多个,有叫布吉他滨的,也有叫布格替尼的,还有叫AP26113,有些不了解的以为是不同药物,事实上上述名称都是指同种药物Brigatinib。该药是一个强效酪氨酸激酶抑制剂,对ALK和EGFR 都有抑制作用。2017年,该药首次在美国上市,用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。

布加替尼

  布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

  临床研究结果也证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药,强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。除此以外,布加替尼还对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。对脑部病灶的控制,布加替尼也不再话下。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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